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敵百蟲、辛硫醚、阿維菌素殺蟲機理搞明白，使用才有底
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寄生蟲的抗藥性與藥物種類和作用方式密切相關(guān), 以下是幾類主要殺蟲藥物的作用方式或作用機制。
1 有機磷類
有機磷類是應(yīng)用最為廣泛的一類殺蟲劑, 以胃毒、觸殺、熏蒸或內(nèi)吸等多種方式作用于蟲害。
該類藥物的主要靶標(biāo)為乙酰膽堿酯酶, 可使傳導(dǎo)神經(jīng)沖動的乙酰膽堿無法水解, 在突觸處大量積累,干擾神經(jīng)沖動的正常傳導(dǎo), 使蟲體因過度興奮死亡。
常用的有敵百蟲(Trichlorfon)、甲基吡啶磷(Azamethiphos)、辛硫磷(Phoxim)和馬拉硫磷(Malathion)等, 可用于寄生蠕蟲(吸蟲、絳蟲、線蟲、棘頭蟲和魚蛭)和甲殼類寄生蟲病的防治。
2 擬除蟲菊酯類
該類殺蟲劑包括從除蟲菊屬植物中提取的天然除蟲菊酯(Pyrethrin)及經(jīng)合成衍生而成, 對昆蟲有強烈的觸殺、胃毒和熏蒸作用, 而對哺乳動物和禽類毒性低, 主要作用于軸突膜上的電壓門控鈉離子通道, 引起去極化過程, 擾亂蟲體神經(jīng)的正常生理活動。
常用的有溴氰菊酯(Deltamethrin)、氰戊菊酯(Fenvalerate)、氯氰菊酯(Cypermethrin)、高效氯氰菊酯(Beta-cypermethrin)和高效氟氯氰菊酯(Lambada-cyhalothrin)等, 主要用于甲殼類寄生蟲病的防治。
3 大環(huán)內(nèi)酯類
大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥是一類天然的或是半合成的具有十六元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)化合物, 該類化合物由兩大類組成, 即阿維菌素類(Avermectins)和美貝霉素類(Milbemycins)。
阿維菌素類有阿維菌素(Abamectin)、伊維菌素(Ivermectin)、埃瑪菌素(Emamectin benzoate, 也叫甲維鹽)等。
該類藥物是一種神經(jīng)毒劑, 主要激活存在于無脊椎動物中的谷氨酸門控氯離子通道(GluCls), 同時可以激活其他具有半胱氨酸環(huán)的離子通道, 如γ-氨基丁酸(GABA)受體、甘氨酸受體和煙堿型乙酰膽堿受體等, 促進相應(yīng)神經(jīng)遞質(zhì)與次級神經(jīng)元細(xì)胞膜或效應(yīng)器細(xì)胞膜的結(jié)合, 產(chǎn)生抑制效應(yīng), 使蟲體麻痹死亡, 具有觸殺和胃毒作用, 常用于甲殼類寄生蟲病和線蟲病的防治。
4 苯甲酰脲類
苯甲酰脲類化合物是一種昆蟲幾丁質(zhì)抑制劑,抑制幾丁質(zhì)合成酶的活性, 進而抑制幾丁質(zhì)合成和沉積, 從而阻止脫皮過程, 使昆蟲變態(tài)受阻, 導(dǎo)致不育及直接殺卵等而殺死害蟲。
常用的有二氟脲(Diflubenzuron, 除蟲脲)、氟苯脲(Teflubenzuron)和八氟脲(Lufenuron, 虱螨脲)等, 可用于甲殼類寄生蟲病的防治。
5 新煙堿類
該類殺蟲劑來源于煙葉中提取的活性成分煙堿經(jīng)修飾而成的化合物, 主要作用于煙堿型乙酰膽堿受體, 引起過度興奮而導(dǎo)致麻痹和死亡, 具有觸殺和胃毒作用, 高效低毒。
主要包括吡蟲啉(Imidacloprid)、啶蟲脒(Acetaniprid)、噻蟲啉(Thiacloprid)、噻蟲胺(Clothianidin)和呋蟲胺(Dinotefuran)等, 常用于甲殼類寄生蟲病的防治。
6 咪唑并噻唑類
該藥物是一類化學(xué)合成的廣譜驅(qū)線蟲藥, 能選擇性地打開線蟲神經(jīng)和肌肉中乙酰膽堿受體(AChR)離子通道產(chǎn)生去極化, 鈣大量進入后導(dǎo)致肌漿鈣增加, 產(chǎn)生痙攣性肌肉收縮, 然后蟲體被機體清除。
主要有四咪唑(Tetramisole, 噻咪唑)和左旋咪唑(Levamisole)等, 常用于線蟲病的防治。
7 苯并咪唑類
目前認(rèn)為此類藥物的作用機理是抑制蠕蟲的延胡索酸還原酶復(fù)合體, 影響其糖酵解途徑使得蟲體代謝障礙; 也有觀點認(rèn)為該類藥物是細(xì)胞微管蛋白抑制劑以及能量代謝抑制劑, 阻礙蟲體在微管裝配過程中微管蛋白的聚合。
常用的有甲苯咪唑(Mebendazole)、芬苯達唑(Fenbendazole)、三氯苯達唑(Triclabendazole)和阿苯達唑(Albendazole)等, 可用于扁形動物寄生蟲、線蟲和棘頭蟲引起的寄生蟲病。
8 異喹啉類
該類藥物中常用于驅(qū)殺寄生蟲的是吡喹酮(Praziquantel), 是一種含有吡嗪(Pyrazino-)和異喹啉(Isoquinolin-)雜環(huán)的衍生物, 通過改變電壓門控的鈣離子通道活性, 提高蟲體膜通透性, 導(dǎo)致鈣離子流入, 引起肌肉收縮和外皮出現(xiàn)空泡, 但可能有多種作用方式, 是一種高效的驅(qū)殺吸蟲和絳蟲的藥物。
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